Nasal Preparations 1
Nasal Preparations Nasal route is used for both local and systemic drug delivery Therapeutic use of nasal preparations Most nasal preparations contain decongestants Antibiotics and steroids may also be employed Most nasal preparations are solutions administered as nose drops or sprays Inhalation solutions, e.g. inhalation aerosols, nebulizers and atomizers Rarely, finely divided inhalation powders 2
ستخدم مسار األنف لتوص ل الدواء المحل والنظام االستخدام العالج للمستحضرات األنف ة تحتوي معظم مستحضرات األنف على أدو ة مز لة لالحتقان مكن أ ض ا استخدام المضادات الح و ة والمنشطات معظم االستعدادات األنف ة عبارة عن محال ل تدار على شكل قطرات أو بخاخات لألنف حلول االستنشاق على سب ل المثال استنشاق الهباء الجوي البخاخات و البخاخات نادرا مساح ق االستنشاق ناعما 3
Nasal Decongestants Nasal congestion: (stuffy nose) swelling of nasal tissues and blood vessels with excess fluids due to inflammation that result in increased blood flow through the nasal mucosa and filling pressure in the mucosa. Nasal congestion is a common symptom associated with cold, influenza, allergies, or as a response to irritants such as tobacco smoke. 4
احتقان األنف: )انسداد األنف( تورم ف أنسجة األنف واألوع ة الدمو ة مع السوائل الزائدة بسبب االلتهاب الذي ؤدي إلى ز ادة تدفق الدم عبر الغشاء المخاط لألنف وملء الضغط ف الغشاء المخاط. احتقان األنف هو أحد األعراض الشائعة المرتبطة بالزكام أو األنفلونزا أو الحساس ة أو كرد فعل على المواد المه جة مثل دخان التبغ. 5
Nasal Decongestants Requirements for preparation of nasal decongestants solutions Active component(s): low concentration of adrenergic drug(s) Most nasal decongestants are prepared in aqueous vehicles Isotonicity; 0.9% NaCl Buffering (nasal fluid ph 5.5-6.5); e.g. phosphate buffer Preservative (very similar to ophthalmic preparations; e.g. benzalkonium chloride, 0.004-0.01%) Low adrenergic agent concentration (0.05-1%), adult or pediatric (half dose) 6
متطلبات إعداد محال ل االحتقان األنف ة العنصر النشط : ترك ز منخفض من األدر نال ة تم إعداد معظم مز الت االحتقان ف األنف ف المركبات المائ ة تساوي التوتر. 0.9 )سائل األنف درجة الحموضة العازلة : كلور د الصود وم )6.5-5.5 مثال الفوسفات مادة حافظة )تشبه إلى حد بع د مستحضرات الع ون على سب ل المثال كلور د البنزالكون وم 0.01-0.004 :( ترك ز منخفض لعوامل األدر نال ة )1-0.05:( للبالغ ن أو األطفال )نصف جرعة ) 7
Nasal Decongestants Most nasal decongestants are OTC products Nasal decongestants are classified according to duration of action into short- (~ 3-4 hours) or long-acting (~12 hours) Duration of treatment: no to exceed 3-5 days Precautions about using topical nasal decongestants: Prolonged or frequent use of the nasal decongestant results in a common side effect called rebound congestion Rebound congestion is the result of chronic edema of the nasal mucosa 8
معظم مز الت االحتقان األنف ة ه من منتجات OTCتصنف مز الت االحتقان األنف ة وفق ا لمدة العمل إلى مدة قص رة )حوال 4-3 ساعات( أو طو لة األمد )حوال 12 ساعة( مدة العالج: ال تتجاوز 5-3 أ ام االحت اطات حول استخدام مز ل االحتقان األنف الموضع : االستخدام المطول أو المتكرر لمضادات االحتقان األنف ة ؤدي إلى آثار جانب ة شائعة تسمى احتقان االرتداد احتقان االرتداد هو نت جة للوذمة المزمنة للغشاء المخاط لألنف 9
Nasal Decongestants Preparation and packaging of nasal decongestants Either in dropper bottles or plastic spray bottles containing 15-30 ml Plastic tube with small holes inserted into the nostrils for inhalation Containers should be tightly closed Example of nasal spray decongestant Oxymetazoline, 0.05% (Afrin, sch-plough) 10
تحض ر وتعبئة مز الت االحتقان األنف ة إما ف زجاجات القطارة أو زجاجات الرش البالست ك ة الت تحتوي على 15-30 مل أنبوب بالست ك به ثقوب صغ رة تم إدخالها ف الخ اش م لالستنشاق جب أن تكون الحاو ات مغلقة بإحكام مثال على رذاذ احتقان األنف أوكس م ثازول ن 0.05 : 11
Nasal Preparations Inhalation Inhalation: taking air into the lungs during the respiration through the mouth or nose Inhalation (pharmaceutical): the process of administration of a drug or a drug solution by the nasal or oral respiratory route 12
استنشاق االستنشاق: أخذ الهواء إلى الرئت ن أثناء التنفس عن طر ق الفم أو األنف االستنشاق )ص دالن (: عمل ة إعطاء دواء أو محلول دوائ من خالل طر ق التنفس األنف أو الفموي 13
Nasal Inhalation Example of nasal inhalant decongestant Propylhexedrine (Benzedrex) Liquid adrenergic drug Volatizes slowly at room temperature Inhalant Cylindrical rolls of fibers soaked with propylhexedrine and wrapped with a small plastic tube with small holes at one end The tube is placed in the nostrils and inhaled Aroma is added to mask the propylhexedrine odor 14
مثال على احتقان األنف المستنشق البروب ل هكس در ن )البنزدركس( المخدرات األدر نال ة السائلة تطا ر ببطء ف درجة حرارة الغرفة المستنشق لفات أسطوان ة من األل اف غارقة ف البروب ل هكس در ن وملفوفة بواسطة أنبوب بالست ك صغ ر مع ثقوب صغ رة ف نها ة واحدة تم وضع األنبوب ف الخ اش م واستنشاقه ضاف العب ر إلخفاء رائحة البروب ل هكس در ن 15
Nasal Inhalation Target organ: local effect on the bronchi or systemic effect through absorption from the lung Inhalant: a drug (substance) that have high vapor pressure that can be carried by air (during inhalation) into the nasal passage or respiratory tract Nebulizer/atomizer: A device that transform solutions into mist (0.5-5 micrometer) that can be inhaled by patient Uses compressed air that blasts oxygen through the solution at a very high velocity forcing the solution into aerosol 16
الجهاز المستهدف: التأث ر الموضع على الشعب الهوائ ة أو التأث ر المنهج من خالل االمتصاص من الرئة المستنشق: دواء )مادة( حتوي على ضغط بخار عال مكن حمله عن طر ق الهواء )أثناء االستنشاق( ف الممرات األنف ة أو الجهاز التنفس البخاخات / رذاذ: جهاز حول المحال ل إلى ضباب )5-0.5 م كرومتر( مكن استنشاقه بواسطة المر ض ستخدم الهواء المضغوط الذي نفث األكسج ن من خالل المحلول بسرعة عال ة جد ا مما ؤدي إلى حدوث الهباء الجوي 18
Nasal Route for systemic effects Especially important for some peptides and protein drugs, and non-peptide drugs with poor oral bioavailability Efficient and rapid absorption: High vascularization of the nasal mucosa Capacity of nasal cavity ~ 20 ml with a large surface area due to microvilli of mucosa Bypasses the first pass metabolism Metabolic enzymes in the nasal mucosa may limit bioavailability As molecular weight (of the peptide) increases, bioavailability decreases 19
طريق األنف للتأثيراث الجهازيت مهم بشكل خاص لبعض الببت دات وعقاق ر البروت ن والعقاق ر غ ر الببت د ة ذات التوافر الح وي الضع ف للفم امتصاص سر ع وفعال: األوع ة الدمو ة عال ة من الغشاء المخاط لألنف قدرة تجو ف األنف ~ 20 مل مع مساحة سطح كب رة بسبب microvilliمن الغشاء المخاط تفوق على التمث ل الغذائ األول االنز مات األ ض ة ف الغشاء المخاط لألنف قد تحد من التوافر الب ولوج مع ز ادة الوزن الجز ئ )للببت د( قل التوافر الب ولوج 20
Proper administration and use of Nasal drops and sprays Should be used by one person only; decreases cross contamination Blow the nose before each use; to clear the nose mucosa For drops, tilt head back, place drops in the nostril and wait few minutes before adjusting the head For sprays, do NOT shake the bottle (unless indicated). Hold head upright (no tilting to avoid systemic abs.), insert tip and close the other nostril with one finger. Squeeze the bottle sharply while sniffing 21
اإلدارة السليمت واستخذام قطراث األنف والبخاخاث جب استخدامها من قبل شخص واحد فقط قلل التلوث تنظ ف األنف قبل كل استخدام لمسح الغشاء المخاط لألنف بالنسبة للقطرات إمالة الرأس للخلف وضع القطرات ف فتحة األنف وانتظر بضع دقائق قبل ضبط الرأس بالنسبة للبخاخات ال تهز الزجاجة )ما لم تتم اإلشارة إلى ذلك(. امسك رأسك ف وضع مستق م )بدون إمالة لتجنب االمتصاص الجهازي( وأدخل الطرف وأغلق فتحة األنف األخرى بإصبع واحد. ضغط الزجاجة بحدة أثناء استنشاقها 22